Sildenafil - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste (2024)

Sildenafil: Übersicht

ATC Code

Anwendung

Sildenafil ist den meisten vor allem unter dem Handelsnamen Viagra bekannt. Ursprünglich wurde es entwickelt, um Bluthochdruck zu behandeln. Dann stellte sich jedoch heraus, dass es vor allem erektionsfördernd war. Deshalb wird es heute vor allem in der Therapie von Erektionsstörungen wie erektiler Dysfunktion angewendet.

Ein weiteres Anwendungsgebiet ist seit einigen Jahren die Behandlung von Lungenhochdruck (pulmonale Hypertonie, PAH).

Anwendungsart

Sildenafil ist als Film- oder Kautabletten in den Dosierungen 20 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg und 100 mg auf dem Markt erhältlich. Um Lungenhochdruck zu behandeln, ist es zusätzlich noch als Pulver erhältlich, aus dem Suspensionen zur oralen Einnahme hergestellt werden. Dafür steht Pulver mit der Dosierung von 10 mg/ml zur Verfügung.

Wirkmechanismus

Sildenafil gehört zur Wirkstoffgruppe der Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (PDE-5-Hemmer). Es blockiert das Enzym Phosphodiesterase-5. Dadurch wird weniger zyklisches Guanin-Monophosphat (cGMP) abgebaut. cGMP ist nötig, um die glatte Muskulatur der Blutgefäße im Penis zu entspannen. In Folge werden die Gefäße indirekt erweitert. Dadurch kann Blut leichter in den Schwellkörper des Penis fließen und eine Erektion ermöglichen. Zudem führt der erhöhte cGMP-Spiegel zu einer stärkeren Erektion nach sexueller Erregung. Beides ist jedoch nur möglich, wenn der Patient sexuell stimuliert wird.

Der positive Effekt von Sildenafil auf Lungenhochdruck geht ebenfalls auf die gefäßerweiternde Wirkung zurück.

Pharmakokinetik

Oral gegeben wird Sildenafil schnell und fast vollständig im Verdauungstrakt aufgenommen. Die Wirkung tritt nach 30 bis 60 Minuten ein. Die maximale Plasmakonzentration ist nach 30 bis 120 Minuten erreicht, die Eliminationshalbwertszeit der aktiven Substanz nach drei bis fünf Stunden. Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei ungefähr 40%, die Wirkdauer bei vier bis fünf Stunden. Wird Sildenafil zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen, verzögern sich die Wirkung und die maximale Plasmakonzentration. Ältere und gesunde Patienten haben zusätzlich eine niedrigere Clearance für Sildenafil und deshalb bereits bei normaler Dosierung häufig erhöhte Plasmaspiegel des Wirkstoffs.

Abgebaut wird der Wirkstoff in der Leber über die Cytochrom-P450-Enzyme CYP3A4 und CYP2C9. Dabei entsteht hauptsächlich ein N-methylierter Metabolit, der ebenfalls ein PDE-5-Hemmer ist, jedoch nur knapp halb so wirksam. Ausgeschieden werden die Metaboliten hauptsächlich über den Stuhl und zu ca.13% über den Urin.

Dosierung

Erektile Dysfunktion

Die übliche Dosierung des oral verabreichten Sildenafils liegt bei 50 mg ca. eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr. Wird damit nicht der gewünschte Erfolg erzielt, sind auch Dosen zwischen 25 und 100 mg möglich. Jedoch darf pro Tag nur eine Einnahme erfolgen. Die Maximaldosis am Tag beträgt 100 mg. Wird der Wirkstoff zum Essen eingenommen, kann sich die Wirkung verzögern.

Patienten, die eine Nieren- oder Leberfunktionsstörung haben, sollten niedrigere Dosen verschrieben bekommen. Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren ist der Wirkstoff nicht zugelassen.

PAH

Die empfohlene Dosierung beträgt 20 mg dreimal täglich. Bei Kindern von 1 bis 17 Jahren mit einem Körpergewicht >20 kg, beträgt die empfohlene Dosis 20 mg dreimal täglich.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Sildenafil können unter anderem zu Herzversagen führen. Je höher die Dosierung, umso größer ist die Wahrscheinlichkeit für schwere Nebenwirkungen. Daher ist Sildenafil für die Selbstbehandlung nicht geeignet. Der Wirkstoff sollte ohne gründliche Untersuchung des Herz-Kreislauf-Systemes nicht angewendet werden. Auch als Lustmittel ist der Wirkstoff nicht geeignet.

Er hat keinerlei direkte Auswirkungen auf die Libido oder das Lustempfinden.

Typische Nebenwirkungen von Sildenafil sind Magen-Darm-Beschwerden (von leichten Befindlichkeitsstörungen über Erbrechen und Durchfall bis Magenschleimhautentzündungen), unterschiedlichste Sehstörungen und grippeähnliche Symptome. Nicht selten komm es zu Bronchitis oder Husten, Kopfschmerzen (Migräne), Schwindel und psychischen Symptomen wie Unruhe oder Angst.

Aufgelistet nach ihrer Häufigkeit werden nachfolgend weitere Nebenwirkungen genannt:

Sehr häufig

• Kopfschmerzen

Häufig

• Schwindel
• Veränderungen des Farbsehens, Sehstörungen, verschwommenes Sehen
• anfallartige Rötungen (Flush)
• Hitzewallung
• verstopfte Nasen
• Übelkeit
• Dyspepsie

Wechselwirkungen

Sildenafil wird über die Enzyme CYP3A4 und CYP2C9 in der Leber abgebaut. Deshalb können andere Arzneimittel, die ebenfalls auf diese Enzyme einwirken, sich auch auf Sildenafil auswirken. Dazu zählen CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin. Bisher sind keine Auswirkungen bei diesen Wirkstoffen bekannt, zur Sicherheit sollte dennoch eine niedrige Anfangsdosis gewählt werden. Die HIV-Protease-Hemmstoffe Ritonavir und Saquinavir hingegen können die Plasmakonzentration von Sildenafil deutlich erhöhen. Deshalb wird davon abgeraten, Sildenafil zusammen mit Ritonavir zu geben.

Auch Erythromycin, Cimetidin und Grapefruitsaft können den Plasmaspiegel von Sildenafil erhöhen. Nicorandil steht ebenfalls im Verdacht, schwerwiegende Wechselwirkungen mit Sildenafil auszulösen.

Im Gegenzug wirkt sich Sildenafil auch auf die Wirksamkeit anderer Medikamente aus. Dazu zählen Nitrate und Riociguat, deren blutdrucksenkenden Effekt der Wirkstoff verstärkt. Eine gleichzeitige Gabe ist bei beiden Substanzen deshalb kontraindiziert. Auch bei Alphablocker-Therapien und unter Amlodipin kann ein zusätzlicher leichter, blutdrucksenkender Effekt beobachtet werden.

Besteht bereits eine Therapie mit Bosentan, kann die gleichzeitige Gabe von Sildenafil zu einem erhöhten Plasmaspiegel des Bosentans führen.

Kontraindikation

Die Kontraindikationen sind aufgrund des Wirkungsspektrums von Sildenafil vielfältig:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere PDE-5-Hemmer
• Nitrate: verstärkter blutdrucksenkender Effekt
• Guanylatcyclase-Stimulatoren wie Riociguat: symptomatische Hypotonie
• Patienten, denen von sexuellen Aktivitäten abzuraten ist wie bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, instabiler Angina pectoris oder schwerer Herzinsuffizienz
• Sehverlust aufgrund von nicht arteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie
• schwere Leberinsuffizienz, Hypotonie, vor kurzem erlittener Schlaganfall oder Herzinfarkt, erblich bedingte degenerative Retinaerkrankungen wie Retinitis pigmentosa: Bei diesen Patienten liegen keine Daten vor. Aus Sicherheitsgründen ist eine Gabe von Sildenafil deshalb kontraindiziert.

Schwangerschaft

Es liegen keine Daten aus der Anwendung von Sildenafil bei schwangeren Frauen vor. Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft und embryonale/fetale Entwicklung. Tierexperimentelle Studien zeigten eine Toxizität hinsichtlich der postnatalen Entwicklung. Aufgrund fehlender Daten sollte Sildenafil bei schwangeren Frauen nicht angewendet werden, es sei denn, eine Anwendung ist dringend erforderlich.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Sildenafil in die Muttermilch übertritt, weshalb der Wirkstoff nicht bei stillenden Müttern angewendet werden sollte.

Verkehrstüchtigkeit

Zur Verkehrstüchtigkeit liegen keine Daten vor. Patienten sollten darauf achten, wie sie auf Sildenafil reagieren, bevor sie am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen.

Anwendungshinweise

Kardiovaskulärer Status

Vor Beginn einer Behandlung der erektilen Dysfunktion sollte der Arzt den kardiovaskulären Status seines Patienten prüfen, da sexuelle Aktivität mit einem gewissen Risiko für das Herz verbunden ist.

Priapismus

Hält die Erektion nach Einnahme von Sildenafil vier Stunden oder länger an (Priapismus), sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden. Falls der Priapismus nicht umgehend behandelt wird, kann dies zur Schädigung des Penisgewebes und zu dauerhaftem Potenzverlust führen.

Sehstörungen

Bei der Einnahme von PDE-5-Inhibitoren kann es zu Sehstörungen und Fällen von nicht arteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie (NAION) kommen. Bei Auswirkungen auf das Sehvermögen sollte die Einnahme von Avanafil abgebrochen werden und ein Arzt aufgesucht werden.

Auswirkung auf die Blutung

PDE-5-Inhibitoren selbst haben keine Wirkung auf die Aggregation von Thrombozyten, bei supratherapeutischen Dosen können sie jedoch in vitro die aggregationshemmende Wirkung des Stickstoffmonoxid-Donators Natriumnitroprussid verstärken. Bei Menschen scheinen PDE-5-Inhibitoren allein oder in Kombination mit Acetylsalicylsäure keine Auswirkung auf die Blutungszeit zu haben.

Vermindertes Hörvermögen oder plötzlicher Verlust des Hörvermögens

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, im Falle einer plötzlichen Abnahme oder Verlust des Hörvermögens die Einnahme von PDE-5-Inhibitoren, einschließlich Sildenafil, abzubrechen und umgehend einen Arzt aufzusuchen.

Alternativen

Weitere Wirkstoffe zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sind:

• Avanafil
• Alprostadil
• Apomorphin
• Aviptadil in Kombination mit Phentolamin (Invicorp)
• Papaverin
• Tadalafil
• Vardenafil
• Yohimbin

Alle PDE-5-Hemmer sind indiziert zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Sildenafil und Tadalafil können darüber hinaus auch zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie angewendet werden und Tadalafil zudem zur Therapie des benignen Prostatasyndroms.

Weitere Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie sind:

• Ambrisentan
• Bosentan
• Sitaxentan
• Macitentan
• Riociguat
• Tadalafil
• Iloprost
• Selexipag

Wirkstoff-Informationen